Мексидол – популярный лекарственный препарат, разработанный в 1996 году нашими отечественными учеными. По химической структуре он представляет собой 2-этил-6-метил-3-оксипиридин сукцинат, поэтому:
- с одной стороны, мексидол близок к пиридоксину (витамину В6), который необходим для синтеза нейротрансмиттеров – серотонина, норадреналина и дофамина, что помогает справляться с депрессией, а также улучшает когнитивные функции мозга, особенно, концентрацию и внимание;
- с другой стороны, в состав мексидола входит янтарная кислота (сукцинат), которая повышает энергетический потенциал клетки за счет своей особой роли в энергетическом обмене митохондрий.
Эти ключевые свойства мексидола определяют его широкое применение в неврологической практике для активизации кровоснабжения и нормализации обменных процессов в головном мозге. Также мексидол показывает очень хорошие результаты в терапии психических и сердечно-сосудистых заболеваний. Одновременно мексидол широко применяется в наркологии, поскольку устраняет нарушения и абстинентный синдром, возникающие при алкоголизме и наркоманиях.
Внутривенная терапия мексидолом характеризуется большей биодоступностью и наиболее эффективна по сравнению с пероральным и внутримышечным способами приема препарата.
Мексидол характеризуется следующими фармакологическими свойствами:
Антиоксидант нового поколения
Мексидол мощно противостоит окислительному стрессу, ингибируя как ферментативные, так и неферментативные процессы перекисного окисления липидов:
- активно взаимодействует с перекисными радикалами;
- повышает активность антиоксидантных ферментов, в частности супероксиддисмутазы;
- ингибирует свободнорадикальные стадии синтеза простагландинов, катализируемые циклооксигеназой и липоксигеназой;
- тормозит образование лейкотриенов;
- повышает устойчивость органов и тканей к кислородному голоданию;
- замедляет старение.
Мембранопротектор
Мексидол стабилизирует клеточные мембраны, сохраняя их упорядоченную структурно-функциональную организацию, в частности липидный бислой, путем:
- модуляции активности мембраносвязанных ферментов: фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, альдоредуктазы, ацетилхолинэстеразы;
- влияния на рецепторные комплексы мембран мозга, в частности, бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый, усиливая их способность к связыванию;
- стабилизации биологических мембран клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при их гемолизе и механической травме, когда происходит образование свободных радикалов.
Мексидол снижает уровень общего холестерина и липопротеинов низкой плотности и увеличивает концентрацию липопротеинов высокой плотности в плазме крови.
Ноотроп
Мексидол активизирует умственную деятельность, повышает способность к обучению и усвоению информации, улучшает память. В проведенных исследованиях мексидол демонстрировал позитивное восстанавливающее действие на нарушенные когнитивные функции животных, возникающие при естественном старении и в условиях экспериментальных моделей болезней Альцгеймера и Паркинсона. Наряду с улучшением процессов обучения и памяти у старых животных под влиянием мексидола устранялись проявления неврологического дефицита, восстанавливался эмоциональный статус.
Противосудорожное действиеМеханизм противосудорожного действия мексидола определяется его влиянием на процессы свободнорадикального обмена, клеточную гипоксию и усилением действия ГАМК – основного ингибирующего нейротрансмиттера в коре головного мозга. В экспериментах на животных мексидол ослаблял судороги, вызванные различными воздействиями: коразолом, максимальным электрошоком, стрихнином, тиосемикарбазидом, бикукуллином, пикротоксином, 5-окситриптофаном. Также мексидол уменьшал длительность и число разрядов первично- и вторично-генерализованных тонико-клонических судорог на модели кобальтовой эпилепсии.
Антигипоксические эффектыМеханизм противогипоксического действия мексидола связан, прежде всего, с его влиянием на энергетический обмен. Мексидол усиливает эндогенное дыхание митохондрий, с одновременной активацией их энергосинтезирующей функции. Кроме того, антигипоксическое действие мексидола обусловлено свойствами входящей в его состав янтарной кислоты, которая в условиях гипоксии, поступая во внутриклеточное пространство, окисляется дыхательной цепью. Следовательно, благодаря мексидолу обеспечивается адаптационный механизм жизнедеятельности клетки при гипоксии.
Проводились исследования способности мексидола увеличивать продолжительность жизни и число выживших животных в условиях различных гипоксических состояний. Так, например, в условиях острой гипобарической гипоксии, при подъеме животных на высоту 11 тыс. метров, мексидол после его инъекции в дозе 100 мг/ кг увеличивал продолжительность жизни животных в 2 раза, а число выживших животных в 2,4 раза. По противогипоксической активности мексидол значительно превосходит пиритинол и пирацетам.
Анксиолитическое действиеМексидол обладает выраженным анксиолитическим действием, то есть способностью устранять тревогу, страх, напряжение, беспокойство. Это свойство мексидола исследовалось в условиях различных экспериментальных моделей у крыс (конфликтная ситуация, крестообразный лабиринт, темная-светлая камеры и др.). Например, конфликтная ситуация создавалась путем подавления болевым электрическим раздражителем питьевого рефлекса у животных с чувством жажды при потреблении ими воды из трубки-поилки. Животное испытывало стресс в результате столкновения двух мотиваций — жажды и страха наказания при попытке удовлетворения жажды. Эффект мексидола заключался в устранении чувства тревоги и страха и увеличении числа наказуемых взятий воды за 10 минут нахождения в камере.
Антиалкогольное действиеМексидол обладает выраженным антиалкогольным действием: оказывает терапевтический эффект при нарушениях, вызванными этанолом при его хроническом применении, абстинентном синдроме и при острой алкогольной интоксикации.
Таким образом, после курса лечения Мексидолом:
- повышается содержание нейромедиаторов в головном мозге;
- нормализуются обменные процессы в головном мозге;
- восстанавливается мозговое кровоснабжение;
- улучшается микроциркуляция крови;
- улучшаются реологические показатели крови (вязкость, гематокрит, содержание эритроцитов);
- активизируется синтез энергии митохондриями клеток;
- стабилизируются клеточные мембраны;
- нормализуется протекание обменных процессов в пораженных участках миокарда;
- уменьшается площадь зоны некроза;
- улучшается кровоток в пораженных ишемией участках миокарда;
- снижается содержание общего холестерина;
- снижается выраженность синдрома эндогенной интоксикации вследствие острого панкреатита;
- повышается компенсаторная активность аэробного гликолиза;
- в условиях кислородного голодания снижается степень угнетения окислительных процессов в цикле трикарбоновых кислот (цикл Кребса);
- увеличивается содержание аденозинтрифосфата (АТФ) и креатинфосфорной кислоты – “энергетических буферов” в мышцах;
- восстанавливаются и улучшаются электрическая активность сердца и его сократительная способность.
Лечение мексидолом сохраняет ганглиозные клетки, а также нервные волокна чувствительных клеток сетчатки глаза у пациентов с прогрессирующими формами невропатии, вызванными ишемической болезнью и гипоксией. После терапии мексидолом заметно повышается функциональная активность сетчатки глаза и зрительного нерва, увеличивается острота зрения.
Антистрессовый эффект от лечения мексидолом выражается в:
- частичном или полном восстановлении нарушенных способностей к обучению;
- улучшении памяти;
- уменьшении выраженности дистрофических и морфологических изменений в различных отделах головного мозга;
- нормализации поведения в постстрессовом периоде;
- исчезновении симптомов психосоматических заболеваний;
- быстром улучшении цикла «сон-бодрствование».
Показаниями к применению мексидола являются:
- панические атаки;
- когнитивные нарушения на фоне церебросклероза;
- психопатия, абстинентный синдром;
- острая интоксикация психотропными препаратами;
- неврастенические состояния после сильных физических нагрузок;
- сотрясение головного мозга, последствия черепно-мозговых травм;
- острая и хроническая энцефалопатия;
- вегетативная дисфункция;
- неврозоподобные состояния;
- острые нарушения коронарного кровообращения;
- после хирургических вмешательств при перетоните и панкреатите;
- остаточные явления после инсульта, ишемии головного мозга;
- для профилактики перед экстремальными нагрузками.
Мексидол является малотоксичным препаратом с большой широтой терапевтического действия. Он практически не обладает побочными эффектами традиционных нейропсихотропных препаратов: не оказывает седативного, мышечнорасслабляющего, стимулирующего, эйфоризирующего действия. Также мексидол не имеет побочных эффектов, свойственных нейропротекторным препаратам.
В то же время существует ряд противопоказаний к применению мексидола:
- острая почечная недостаточность;
- значительные нарушения функции печени;
- аллергические реакции на препарат;
- детский возраст;
- беременность и период лактации.
