Ретатрутид — это новый тройной агонист, воздействующий одновременно на три ключевых рецептора метаболических гормонов: GLP-1 (глюкагоноподобного пептида-1), GIP (глюкозозависимого инсулинотропного полипептида) и GCG (глюкагона). Такое комбинированное действие дает ретатрутиду значительное преимущество перед другими препаратами, которые воздействуют только на один (семаглутид) или два (тирзепатид) гормональных рецептора. На ранних стадиях клинических испытаний ретатрутид продемонстрировал большую эффективность в снижении веса и улучшении метаболизма по сравнению с семаглутидом и тирзепатидом.
Сравнительная характеристика семаглутида, тирзепатида и ретатрутида
| Препарат |
Воздействие на рецепторы |
Снижение веса за 48 недель приема |
Статус |
|---|---|---|---|
|
Семаглутид |
GLP-1 |
15-20% |
Одобрен FDA для снижения веса |
| Тирзепатид |
GLP-1, GIP |
21% |
Одобрен FDA для снижения веса |
|
Ретатрутид |
GLP-1, GIP, GCG |
24.2% |
Клинические испытания, ожидается одобрение FDA |
Механизм действия: чем отличается ретатрутид?
Механизм действия ретатрутида поистине уникален. Стимулируя три типа рецепторов, регулирующих аппетит, расход энергии и метаболизм глюкозы, расположенных в различных органах и тканях, он предлагает многогранный подход к лечению ожирения и сахарного диабета.
- Активация рецептора GLP-1: Подобно семаглутиду с тирзепатидом, ретатрутид стимулирует рецептор GLP-1. Это вызывает усиление выработки инсулина, уменьшение выделения глюкагона и замедление опорожнения желудка. В результате улучшается контроль уровня глюкозы в крови и снижается чувство голода.
- Активация рецептора GIP: Ретатрутид также активирует рецептор GIP, что приводит к дополнительному увеличению секреции инсулина и к повышению чувствительности к нему. Стимуляция рецептора GIP показала свою эффективность в улучшении обмена жиров и контроле аппетита, что делает ее полезным дополнением к эффектам GLP-1.
- Активация рецепторов глюкагона GCG: Именно это действие отличает ретатрутид от других препаратов. Рецепторы глюкагона помогают регулировать уровень сахара в крови, стимулируя выработку глюкозы в печени. Однако при правильном воздействии агонизм глюкагона может увеличить расход энергии и окисление жиров, что приводит к более значительной потере веса.
Комбинированное тройное воздействие ретатрутида демонстрирует синергический эффект, приводящий к выраженному усилению метаболических процессов. Это означает, что вы можете достичь более значительного снижения веса и нормализации уровня сахара в крови, чем с любым другим доступным на сегодняшний день лечением.
Клинические испытания и эффективность
Ретатрутид демонстрирует впечатляющие результаты в клинических испытаниях по снижению веса и улучшению метаболизма. В исследовании II фазы, опубликованном в журнале The New England Journal of Medicine, участники с ожирением, получавшие 12 мг Ретатрутида в неделю, в среднем потеряли 24,2% веса за 48 недель. Эти результаты превосходят показатели других препаратов для снижения веса, известных на сегодняшний день.
Ретатрутид также демонстрирует улучшение метаболических показателей, включая снижение артериального давления, уровня холестерина и глюкозы в крови. Почти 72% участников с преддиабетом смогли вернуться к нормогликемии к концу недавнего исследования, опубликованного в Национальной библиотеке медицины США (NLM). Эти результаты доказывают, что ретатрутид наряду с потерей веса может обеспечить комплексные преимущества для здоровья, по сравнению с другими препаратами для снижения веса, а именно:
- Улучшение здоровья сердечно-сосудистой системы: Доказано, что ретатрутид снижает кровяное давление и улучшает уровень холестерина, уменьшая риск сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов с ожирением.
- Контроль уровня сахара в крови: воздействуя на рецепторы GLP-1 и GIP, ретатрутид помогает регулировать уровень сахара в крови, что особенно важно пациентам с преддиабетом или сахарным диабетом 2 типа.
- Снижение риска заболеваний, связанных с ожирением: Долгосрочное применение ретатрутида снижает риск ассоциированных с ожирением заболеваний, включая жировую дистрофию печени, инсульт и некоторые виды рака.
Возможные побочные эффекты и факторы, которые следует учитывать при приеме
К числу наиболее распространенных побочных эффектов на фоне приема ретатрутида относятся тошнота, диарея, рвота и запор. Клинические исследования показали, что большинство из них имеют легкую или умеренную степень тяжести и контролируются при правильной корректировке дозы.
К менее распространенным побочным эффектам относятся покалывание кожи и учащение сердцебиения, особенно в течение первых 24 недель приема.
Ретатрутид может быть противопоказан пациентам с определенными заболеваниями, такими как серьезные желудочно-кишечные расстройства или проблемы с сердцем.
