Капельницы с милдронатом

По своей структуре милдронат является аналогом гамма-бутиробетаина (ГББ) — вещества, которое выделяется в ответ на стресс и находится в каждой клетке нашего организма. ГББ – важный участник обменных процессов, в ходе которых он преобразуется в карнитин и встраивается в метаболический путь окисления жирных кислот (цикл Кребса): транспортирует длинноцепочечные жирные кислоты в митохондрии, где они окисляются для выработки энергии, а также участвует в удалении продуктов метаболизма из клеток.

Молекулу милдроната синтезировал латвийский химик Иварс Калвиньш еще в середине 1970-х годов: он заменил один атом углерода в молекуле ГББ на азот. Так, по его словам, получилась «копия углеродного регулятора ответа на стресс». Говоря о стрессе, ученый имел в виду, в первую очередь, энергетический стресс, под которым понимается состояние, когда организм подвергается значительному расходу энергии на протяжении длительного периода времени.

В таких экстремальных условиях «энергетического голода» роль милдроната сводится к восстановлению равновесия между процессами доставки кислорода и его потребления в клетках, а также в предупреждении нарушения транспорта аденозинтрифосфата (АТФ). Кроме того, милдронат активирует процесс гликолиза, который не требует кислорода и считается самым примитивным путем выработки энергии.

Одновременно с повышением уровня энергии милдронат проявляет мощные антиоксидантные свойства: уменьшает интенсивность перекисного окисления липидов и увеличивает активность эндогенных антиоксидантов. Также милдронат стимулирует выработку нейротрофических факторов головного мозга, например, цилиарного фактора, играющего важную роль в регуляции сигнальных путей, связанных с синаптической пластичностью, нейропротекцией и развитием головного мозга.

Указанные механизмы действия милдроната определяет многообразие его фармакологических эффектов, основными из которых являются:

• – повышение работоспособности;
• – ослабление симптомов психического и физического перенапряжения;
• – тонизирующее действие на центральную нервную систему;
• – устранение функциональных нарушений соматической и вегетативной нервной системы;
• – улучшение двигательных функций, памяти и других когнитивных функций, в том числе, у больных после травм головного мозга, страдающих хронической ишемией мозга.

Милдронат применяется при различных патологиях нервной системы, особенно сосудистого или метаболического характера (хроническая ишемия мозга, токсическое поражение нервов и др.), проявляя антигипоксическое, кардиопротективное, метаболическое, психостимулирующее свойства.

Внутривенная терапия милдронатом представляется наиболее эффективным и оптимальным способом введения препарата за счет ее высокой степени биодоступности (по сравнению с пероральным и внутримышечным способами приема).

Эффективность и безопасность милдроната доказаны в многочисленных исследованиях у пациентов с сердечно-сосудистыми и цереброваскулярными заболеваниями, а также с широким спектром метаболических расстройств, в том числе у пожилых пациентов и при длительном применении препарата.

Коррекция симптомов астении

Исследование ТОНУС, проведенное в 26 городах России в 2021 г., продемонстрировало эффективность и безопасность терапии астении милдронатом у пациентов, обратившихся к врачам первичного звена – терапевтам, кардиологам и неврологам. В исследовании приняли участие пациенты без хронических сердечно-сосудистых или цереброваскулярных заболеваний. Участников разделили на две группы: основную группу, где к терапии был добавлен милдронат 500 мг в cутки в течение 14 дней, и группу контроля, где был добавлен стандартный комплекс витаминов в профилактических дозах. Динамика симптомов астении и эффективность терапии оценивались по шкале самооценки астении MFI-20, тесту «таблицы Шульте» и шкале общего клинического впечатления (CGI) с оценкой индекса эффективности.

К окончанию наблюдения в двух группах было отмечено улучшение состояния пациентов по сравнению с первым визитом. В то же время, клинически значимая редукция астенических симптомов, оцененная по шкале MFI-20, была отмечена только в группе пациентов, принимавших милдронат. У контрольной группы достоверное снижение баллов наблюдалось по шкале MFI-20, в основном только к 3-му визиту, и было почти в три раза менее выражено в сравнении с основной группой.

Также в группе пациентов, получавших милдронат, было зафиксировано достоверное улучшение характеристик внимания и работоспособности по тесту «таблицы Шульте». По данным шкалы CGI, в основной группе отмечено увеличение доли участников со «значительным» и «выраженным» клиническим улучшением состояния уже к 7-му дню терапии в сравнении с контрольной группой пациентов. На момент окончания наблюдения доля участников из группы пациентов, принимавших милдронат, у которых клиническое улучшение состояния расценивалось врачами как «значительное» и «выраженное», составила более 90%, тогда как в контрольной группе – менее 41%.

Таким образом, у пациентов, получавших милдронат отмечена положительная динамика и регресс всех основных симптомов астении в сравнении с пациентами, получавшими поливитамины.

Также положительный эффект препарата Милдронат в отношении постинсультной астении и депрессии был продемонстрирован в исследовании Тынтеровой А.М. и др., 2023, в котором приняли участие 94 пациента с инсультом, средний возраст пациентов составлял 65,6±9,5 года. У всех пациентов наблюдались сочетанные двигательные, аффективные, мотивационные и астенические нарушения. К базисной терапии у 30 пациентов был добавлен милдронат в суточной дозе 1000 мг (500 мг 2 раза в сутки) в течение 1 месяца. Последующая оценка эффективности лечения показала, что на фоне применения милдроната произошло значительное снижение уровня депрессии, повышение двигательной активности, а также устранение общей и психической астении.

Положительная динамика у пациентов после терапии с включением милдроната наблюдалась также при метаболических нарушениях, сердечно-сосудистых заболеваниях и в постковидном периоде.

В исследовании V. N. Shishkova 2023 изучалась роль милдроната при классических метаболических нарушениях – избыточной массе тела и ожирении, включая висцеральное, предиабет и сахарный диабет 2 типа. Известно, что эти состояния являются значимыми факторами риска развития и осложненного течения сердечно-сосудистых и цереброваскулярных заболеваний. Милдронат обладает способностью блокировать окисление свободных жирных кислот в митохондриях и благодаря этому свойству эффективен в коррекции внутриклеточных метаболических нарушений.

В исследовании эффективности и безопасности применения милдроната в дозе 1000 мг в сутки в составе комплексной терапии у пожилых пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями и перенесшими ишемический инсульт (Visokinskas A. et al. 2005), наряду с достоверным клиническим улучшением состояния, сочетавшимся с положительной динамикой ряда биохимических параметров, отмечалось уменьшение уровня печеночных ферментов АЛТ и АСТ, что свидетельствовало о благоприятном эффекте милдроната на функцию печени.

В части эффективности милдроната у пациентов, перенесших ковид, O. Oynotkinova at al 2022 проводились исследования с целью разработки реабилитационной тактики в постковидном периоде. Этот вопрос очень актуальный, так как отдаленные результаты наблюдения за пациентами в этом периоде показывают, что более чем в 60% случаев развиваются метаболические поражения сердечнососудистой системы, головного мозга с нейрокогнитивными нарушениями и психоэмоциональными расстройствами, желудочно-кишечного тракта с гастроинтестинальными проявлениями, печени, поджелудочной железы. Введение милдроната в протоколы лечения с постковидными расстройствами продемонстрировало значительное улучшение состояния здоровья пациентов.