Мексидол в капельницах

Мексидол – популярный лекарственный препарат, разработанный в 1996 году нашими отечественными учеными. По химической структуре он представляет собой 2-этил-6-метил-3-оксипиридин сукцинат, поэтому:

• – с одной стороны, мексидол близок к пиридоксину (витамину В6), который необходим для синтеза нейротрансмиттеров – серотонина, норадреналина и дофамина, что помогает справляться с депрессией, а также улучшает когнитивные функции мозга, особенно, концентрацию и внимание;
• – с другой стороны, в состав мексидола входит янтарная кислота (сукцинат), которая повышает энергетический потенциал клетки за счет своей особой роли в энергетическом обмене митохондрий.

Эти ключевые свойства мексидола определяют его широкое применение в неврологической практике для активизации кровоснабжения и нормализации обменных процессов в головном мозге. Также мексидол показывает очень хорошие результаты в терапии психических и сердечно-сосудистых заболеваний. Одновременно мексидол широко применяется в наркологии, поскольку устраняет нарушения и абстинентный синдром, возникающие при алкоголизме и наркоманиях.

Внутривенная терапия мексидолом характеризуется большей биодоступностью и наиболее эффективна по сравнению с пероральным и внутримышечным способами приема препарата.

Мексидол характеризуется следующими фармакологическими свойствами:

1. 1.Антиоксидант нового поколения

Мексидол мощно противостоит окислительному стрессу, ингибируя как ферментативные, так и неферментативные процессы перекисного окисления липидов:

• – активно взаимодействует с перекисными радикалами;
• – повышает активность антиоксидантных ферментов, в частности супероксиддисмутазы;
• – ингибирует свободнорадикальные стадии синтеза простагландинов, катализируемые циклооксигеназой и липоксигеназой;
• – тормозит образование лейкотриенов;
• – повышает устойчивость органов и тканей к кислородному голоданию;
• – замедляет старение.

i>Мембранопротектор

Мексидол стабилизирует клеточные мембраны, сохраняя их упорядоченную структурно-функциональную организацию, в частности липидный бислой, путем:

• – модуляции активности мембраносвязанных ферментов: фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, альдоредуктазы, ацетилхолинэстеразы;
• – влияния на рецепторные комплексы мембран мозга, в частности, бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый, усиливая их способность к связыванию;
• – стабилизации биологических мембран клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при их гемолизе и механической травме, когда происходит образование свободных радикалов.

• Гиполипидемик

Мексидол снижает уровень общего холестерина и липопротеинов низкой плотности и увеличивает концентрацию липопротеинов высокой плотности в плазме крови.

• Ноотроп

Мексидол активизирует умственную деятельность, повышает способность к обучению и усвоению информации, улучшает память. В проведенных исследованиях мексидол демонстрировал позитивное восстанавливающее действие на нарушенные когнитивные функции животных, возникающие при естественном старении и в условиях экспериментальных моделей болезней Альцгеймера и Паркинсона. Наряду с улучшением процессов обучения и памяти у старых животных под влиянием мексидола устранялись проявления неврологического дефицита, восстанавливался эмоциональный статус.

• Противосудорожное действие

Механизм противосудорожного действия мексидола определяется его влиянием на процессы свободнорадикального обмена, клеточную гипоксию и усилением действия ГАМК – основного ингибирующего нейротрансмиттера в коре головного мозга. В экспериментах на животных мексидол ослаблял судороги, вызванные различными воздействиями: коразолом, максимальным электрошоком, стрихнином, тиосемикарбазидом, бикукуллином, пикротоксином, 5-окситриптофаном. Также мексидол уменьшал длительность и число разрядов первично- и вторично-генерализованных тонико-клонических судорог на модели кобальтовой эпилепсии.

• Антигипоксические эффекты

Механизм противогипоксического действия мексидола связан, прежде всего, с его влиянием на энергетический обмен. Мексидол усиливает эндогенное дыхание митохондрий, с одновременной активацией их энергосинтезирующей функции. Кроме того, антигипоксическое действие мексидола обусловлено свойствами входящей в его состав янтарной кислоты, которая в условиях гипоксии, поступая во внутриклеточное пространство, окисляется дыхательной цепью. Следовательно, благодаря мексидолу обеспечивается адаптационный механизм жизнедеятельности клетки при гипоксии.

Проводились исследования способности мексидола увеличивать продолжительность жизни и число выживших животных в условиях различных гипоксических состояний. Так, например, в условиях острой гипобарической гипоксии, при подъеме животных на высоту 11 тыс. метров, мексидол после его инъекции в дозе 100 мг/ кг увеличивал продолжительность жизни животных в 2 раза, а число выживших животных в 2,4 раза. По противогипоксической активности мексидол значительно превосходит пиритинол и пирацетам.

• Анксиолитическое действие

Мексидол обладает выраженным анксиолитическим действием, то есть способностью устранять тревогу, страх, напряжение, беспокойство. Это свойство мексидола исследовалось в условиях различных экспериментальных моделей у крыс (конфликтная ситуация, крестообразный лабиринт, темная-светлая камеры и др.). Например, конфликтная ситуация создавалась путем подавления болевым электрическим раздражителем питьевого рефлекса у животных с чувством жажды при потреблении ими воды из трубки-поилки. Животное испытывало стресс в результате столкновения двух мотиваций — жажды и страха наказания при попытке удовлетворения жажды. Эффект мексидола заключался в устранении чувства тревоги и страха и увеличении числа наказуемых взятий воды за 10 минут нахождения в камере.

• Антиалкогольное действие

Мексидол обладает выраженным антиалкогольным действием: оказывает терапевтический эффект при нарушениях, вызванными этанолом при его хроническом применении, абстинентном синдроме и при острой алкогольной интоксикации.

Таким образом, после курса лечения Мексидолом:

• – повышается содержание нейромедиаторов в головном мозге;
• – нормализуются обменные процессы в головном мозге;
• – восстанавливается мозговое кровоснабжение;
• – улучшается микроциркуляция крови;
• – улучшаются реологические показатели крови (вязкость, гематокрит, содержание эритроцитов);
• – активизируется синтез энергии митохондриями клеток;
• – стабилизируются клеточные мембраны;
• – нормализуется протекание обменных процессов в пораженных участках миокарда;
• – уменьшается площадь зоны некроза;
• – улучшается кровоток в пораженных ишемией участках миокарда;
• – снижается содержание общего холестерина;
• – снижается выраженность синдрома эндогенной интоксикации вследствие острого панкреатита;
• – повышается компенсаторная активность аэробного гликолиза;
• – в условиях кислородного голодания снижается степень угнетения окислительных процессов в цикле трикарбоновых кислот (цикл Кребса);
• – увеличивается содержание аденозинтрифосфата (АТФ) и креатинфосфорной кислоты – “энергетических буферов” в мышцах;
• – восстанавливаются и улучшаются электрическая активность сердца и его сократительная способность.

Лечение мексидолом сохраняет ганглиозные клетки, а также нервные волокна чувствительных клеток сетчатки глаза у пациентов с прогрессирующими формами невропатии, вызванными ишемической болезнью и гипоксией. После терапии мексидолом заметно повышается функциональная активность сетчатки глаза и зрительного нерва, увеличивается острота зрения.

Антистрессовый эффект от лечения мексидолом выражается в:

• – частичном или полном восстановлении нарушенных способностей к обучению;
• – улучшении памяти;
• – уменьшении выраженности дистрофических и морфологических изменений в различных отделах головного мозга;
• – нормализации поведения в постстрессовом периоде;
• – исчезновении симптомов психосоматических заболеваний;
• – быстром улучшении цикла «сон-бодрствование».

Показаниями к применению мексидола являются:

• – панические атаки;
• – когнитивные нарушения на фоне церебросклероза;
• – психопатия, абстинентный синдром;
• – острая интоксикация психотропными препаратами;
• – неврастенические состояния после сильных физических нагрузок;
• – сотрясение головного мозга, последствия черепно-мозговых травм;
• – острая и хроническая энцефалопатия;
• – вегетативная дисфункция;
• – неврозоподобные состояния;
• – острые нарушения коронарного кровообращения;
• – после хирургических вмешательств при перетоните и панкреатите;
• – остаточные явления после инсульта, ишемии головного мозга;
• – для профилактики перед экстремальными нагрузками.

Мексидол является малотоксичным препаратом с большой широтой терапевтического действия. Он практически не обладает побочными эффектами традиционных нейропсихотропных препаратов: не оказывает седативного, мышечнорасслабляющего, стимулирующего, эйфоризирующего действия. Также мексидол не имеет побочных эффектов, свойственных нейропротекторным препаратам.

В то же время существует ряд противопоказаний к применению мексидола:

• – острая почечная недостаточность;
• – значительные нарушения функции печени;
• – аллергические реакции на препарат;
• – детский возраст;
• – беременность и период лактации.